Ürünler
Cetilistat tozu (282526-98-1) video
Cetilistat tozu Temel Bilgi
İsim-Soyisim | Cetilistat tozu |
CAS | 282526-98-1 |
Saflık | % 98.0 (HPLC) |
Kimyasal ad | 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one |
Eşanlamlılar | Cetilistat 282526-98-1 Citilistat ATL-962 ATL 962 |
Moleküler formül | C |
Moleküler Ağırlık | X |
ergime noktası | 74-76 ° C |
InChI Anahtarı | MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N- |
form | İçi Dolu |
Görünüm | Kirli Beyaz Toz Beyaz |
Half Life | 9.4-16'in yarı ömrü insanlarda, sıçanlarda (4.4 saat) ve beslenen köpeklerde (7.3 saat) olduğundan daha uzun |
Çözünürlük | Kloroform (Slighlty), Etil Asetat (Hafif) |
depolama Şartları | Buzdolabı |
Uygulama | Obezitede kullanımı / tedavisi araştırıldı. |
Test belgesi | Mevcut |
Cetilistat tozu Genel Açıklama
Şişmanlık Toz, sanayileşmiş ve gelişmekte olan ülkelerde modern bir vebadır ve şu anda aşırı kilo ve obezite, dünya çapında zayıf kilodan daha fazla ölüme neden olmaktadır. Cetilistat, yeni, oral olarak aktif, gastrointestinal ve pankreatik bir lipaz inhibitörüdür. In vitro çalışmalarda cetilistat, düşük nanomolar aralıkta bir IC50 ile insan pankreas lipazını inhibe etti. Obez hastalarda ve tip 2 diyabetli obez hastalarda faz II klinik tiyallerde, 12 hafta boyunca uygulanan cetilistat, plaseboya kıyasla vücut ağırlığını, serum düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterolü ve toplam kolesterolü önemli ölçüde azalttı. Başlangıç vücut ağırlığında en az %5'lik bir azalmaya ulaşan obez hastaların oranı, plaseboya kıyasla tüm aktif kollarda daha fazlaydı. Obez diyabetik hastalarda glikosile edilmiş hemoglobin (HbA1c) seviyeleri de önemli ölçüde azalmıştır. Cetilistat, orlistattan daha düşük bir insidansla, ağırlıklı olarak gastrointestinal yapıda (steatore) hafif ila orta dereceli advers olaylar göstermiştir. Yakın zamanda Japonya'da komplikasyonlu obezite tedavisi için onaylanmıştır.
Cetilistat tozu (282526-98-1) Tarihçesi
Takeda Pharmaceutical ile işbirliği yapan uzman bir biyofarmasötik şirket olan Alizyme tarafından geliştirilen cetilistat (ATL-962), şişmanlık için deneysel bir tedavi yöntemidir. Cetilistat, pankreas lipazlarını kısıtlar ve obeziteyi ve ilgili diyabet veya dislipidemiyi tedavi etmek için bir ajan olarak işlev görür.
Kilo kaybı ile sonuçlanır ve diyetten yağ emer. İlaç beyni etkilemeden iştahı azaltmak için periferik olarak hareket eder.
Aralık ayında, 2008, Takeda Japonya'da bir set III klinik cetilistat çalışmaya başladı. Pivotal Faz III çalışmalarına ilerleme, cetilistat'ın belirgin kilo kaybını arttırdığını ve klinik olarak obez hastalarda genel olarak iyi tolere edildiğini gösteren Faz II klinik çalışma verilerini cesaretlendirdi.
Takeda, Avrupa Aşaması II’deki cetilistat verisinin Ağustos 2003’ta ve 2004’in Ocak’ta değerlendirildiğini ve Alizyme’le Japonya’da özel olarak üretildiğini, üretildiğini ve pazarlandığını belirtti.
Ekim 2012'de Takeda, Cetilistat'ın tedavisi için Japonya Sağlık, Çalışma ve Refah Bakanlığı'na Yeni İlaç Başvurusu (NDA) sundu. şişmanlık.
Alizyme'nin mevcut araştırma ve geliştirme çalışmaları gastrointestinal bozukluklar, obezite, kanser ve diyabet tedavilerine odaklanmaktadır.
Cetilistat (282526-98-1) Eylem Mekanizması
Cetilistat, yağ sindirimini ve emilimini engelleyen, azalan enerji alımına ve dolayısıyla kilo kaybına neden olan bir gastrointestinal lipaz inhibitörüdür. Beyin üzerinde iştahı azaltmak için hareket etmediği, ancak periferik olarak etki ettiği için diğer birçok obezite karşıtı ajanlardan farklıdır. Bileşik, vücuda önemli bir emilim olmadan, gastrointestinal kanalda kalır.
Cetilistat (282526-98-1) Uygulaması
Cetilistat, Cetislim, Checkwt veya Kilfat markası altında, şu anda etkinliği için dünyanın çeşitli yerlerinde deneysel ve klinik denemelerden geçen yeni bir ilaçtır.
Cetilistat “anti-obezite veya anorektik ilaçlar” kategorisinde sınıflandırılmaktadır. Obezite, çoğunlukla gelişmekte olan ve sanayileşmiş ülkelerde, modern zamanların önemli sorunlarından biri olarak ortaya çıkmaktadır.
Cetilistat, oral olarak aktif bir anti-obezite ilacıdır. Öncelikle bir gastrointestinal ve pankreas lipaz inhibitörü olarak işlev görür.
Cetilistat, obezite tedavisinde sağlıklı bir diyet takviyesi olarak ve kısa süreli egzersiz için kullanılır. Cetilistat, ilaç rehberinde bulunmayan amaçlar için de kullanılır.
Cetilistat deneysel bir anti-obezite uyuşturucudur ve şu anda Japonya, ABD ve Avrupa'da araştırılmaktadır. Cetilistat klinik deneylerden geçtiğinden, bu ilaç için henüz bir etkinlik veya güvenlik sağlanmamıştır.
Cetilistat (282526-98-1) Daha Fazla Araştırma
İnsan denemelerinde, cetilistat'ın orlistat'a benzer kilo kaybı ürettiği, ancak yağlı, gevşek dışkı, dışkı inkontinansı, sık bağırsak hareketleri ve şişkinlik gibi benzer yan etkiler ürettiği gösterilmiştir. Aynı önlemlerin, yağda çözünen vitaminlerin ve diğer yağda çözünen besin maddelerinin emiliminin engellenebileceği ve eksiklikleri önlemek için vitamin takviyelerinin kullanılmasını gerektirdiği muhtemeldir.
Cetilistat, Batı'da Faz 1 ve 2 çalışmalarını tamamladı ve şu anda Japonya'da Takeda ile ortak olduğu Aşama 3 çalışmalarında. Norgina BV şu anda, yönetime geçtikten sonra Alizyme'den cetilistat'a tam küresel haklar kazandı.
Yayınlanmış bir faz 2 denemesi, cetilistat'ın ağırlığı ile birlikte önemli ölçüde azaldığını ve orlistattan daha iyi tolere edildiğini buldu.
Cetilistat (282526-98-1) Referansı
- Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Yeni bir pankreas lipaz inhibitörü olan Cetilistat (ATL-962), sıçanlarda vücut ağırlığı artışını iyileştirir ve lipit profillerini geliştirir. Horm Metab Res. 2008 Ağustos; 40 (8): 539-43. doi: 10.1055 / s-2008-1076699. Epub 2008 Mayıs 21.
- Obezite Tedavisinde Cetilistat: Bilmeniz Gereken Her Şey
Trend Makaleler