Ürünler

7,8-Dihidroksiflavon tozu

Tropoflavin olarak da bilinen 7,8-Dihidroksiflavon, Godmania aesculifolia, Tridax procumbens ve çuha çiçeği ağacı yapraklarında bulunan doğal olarak oluşan bir flavondur.[2][3][4] Nörotrofin beyin kaynaklı nörotrofik faktörün (BDNF) ana sinyal reseptörü olan tropomiyozin reseptör kinaz B'nin (TrkB) (Kd ≈ 320 nM) güçlü ve seçici bir küçük molekül agonisti olarak hareket ettiği bulunmuştur. Tropoflavin hem oral olarak biyolojik olarak temin edilebilir hem de kan-beyin bariyerini geçebilir. Büyük ölçüde geliştirilmiş potens ve farmakokinetiğe sahip bir tropoflavin ön ilacı olan R13 (ve eski adıyla R7), Alzheimer hastalığının tedavisi için geliştirilmektedir.

Wisepowder, büyük miktarda üretim ve tedarik etme yeteneğine sahiptir. cGMP koşulu ve sıkı kalite kontrol sistemi altında tüm üretim, tüm test belgeleri ve mevcut numune.
Kategori:

7,8-Dihidroksiflavon tozu Kimyasal Yapı Bilgisi

İsim-Soyisim 7,8-DIHYDROXYFLAVONE
CAS 38183-03-8
Saflık kârimizin %98
Kimyasal ad 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Eşanlamlılar 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Moleküler formül C15H10O4
Moleküler Ağırlık 254.24
Boling Noktası 494.4 mmHg'de 760 ° C
InChI Anahtarı COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
form katı
Görünüm Sarı toz
Half Life /
Çözünürlük DMSO : ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)

DMSO, etanol ve metanol içinde çözünür.

depolama Şartları oda ısısı
Uygulama 7,8-Dihidroksiflavon, glutamat ile tetiklenen apoptozu inhibe eden bir TrkB agonistidir.
Test belgesi Mevcut

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Genel Açıklama

7,8-Dihidroksiflavon (7,8-DHF), çeşitli etkilere sahip monofenolik bir flavondur. TrkB eksprese eden nöronları apoptozdan koruyan nörotrofik tirozin kinaz reseptörü TrkB'nin (Kd = 320 nM) bir agonisti olarak görev yapar.1 7,8-DHF, Parkinson hastalığının bir hayvan modelinde nöroprotektiftir.1 Farelerde duygusal öğrenmeyi destekler ve Alzheimer hastalığının bir fare modelinde hafıza eksikliklerini tersine çevirir.2,3 Ayrıca Huntington hastalığının bir hayvan modelinde motor fonksiyonunu iyileştirir ve hayatta kalma süresini uzatır.4 7,8-DHF sitokrom P450 aromatazı (IC50 = 10 µM) inhibe eder ve, bu şekilde östrojen metabolizmasını değiştirir.5 Ayrıca hücre içi glutatyon sentezini artıran ve reaktif oksijen türlerini temizleyen antioksidan etkiye sahiptir.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Tarihçesi

2017'de, tropoflavin ve bildirilen diğer çeşitli küçük moleküllü TrkB agonistlerinin aslında TrkB'nin doğrudan agonistleri olmayabileceğini ve gözlenen etkilerine başka yollarla aracılık edebileceğini gösteren kanıtlar yayınlandı.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Mechanism Of Action

7,8-Dihidroksiflavon, seçici bir tirozin kinaz reseptör B (TrkB) reseptör agonistidir. Nöronları apoptozdan korumak, kainik asit kaynaklı toksisiteyi engellemek, felçte enfarktüs hacimlerini azaltmak ve Parkinson hastalığının bir hayvan modelinde nöro-korumak gibi beyin kaynaklı nörotrofik faktörün (BDNF) tüm terapötik etkilerini gösterir. BDNF'nin terapötik potansiyelini sınırlayan zayıf farmakokinetik profili.

7,8-Dihidroksiflavon (7,8-DHF), hafıza, vazorelaksasyon ve hipertansiyon gibi TrkB aktivasyonunun aracılık ettiği fizyolojik etkileri ve hücre sinyal yollarını tanımlamaya ve ayırt etmeye yardımcı olmak için kullanılabilir. 7,8-DHF, skopolamin kaynaklı Alzheimer benzeri patolojik işlev bozukluğunda koruma sağlar.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Uygulaması

7,8-Dihidroksiflavon hidrat, farelerde tropomiyozin-reseptör-kinaz B (TrkB) agonisti olarak ve uyarılmış uyarıcı postsinaptik akımların (eEPSC'ler) izlenmesi için TrkB'yi inhibe etmek için kullanılmıştır.

 

7,8-Dihidroksiflavon tozu Daha fazla araştırma

Tropoflavinin çeşitli yakın yapısal analoglarının, diosmetin (5,7,3'-trihidroksi-4'-metoksiflavon), norwogonin (5,7,8-trihidroksiflavon), ötropoflavin dahil olmak üzere in vitro TrkB agonistleri olarak hareket ettiği bulunmuştur. (4'-dimetilamino-7,8-dihidroksiflavon), 7,8,3'-trihidroksiflavon, 7,3'-dihidroksiflavon, 7,8,2'-trihidroksiflavon, 3,7,8,2'-tetrahidroksiflavon ve 3,7-dihidroksiflavon.[37] Yüksek oranda hidroksillenmiş analog gossipetin (3,5,7,8,3′,4′-heksahidroksiflavon), bunun tersine, in vitro olarak TrkB'nin bir antagonisti gibi görünmektedir.

Tropoflavin'in ayrıca karanlık fazda fare uykusunu azalttığı ve farelerde orexin A'nın hipotalamus seviyesini azalttığı, ancak orexin B'yi azaltmadığı bulundu.

 

Referans

  1. Andero ve diğerleri (2012) bir TrkB reseptör agonisti olan 7,8-dihidroksiflavon, sıçanlarda immobilizasyon stresinin neden olduğu uzun süreli uzaysal hafıza bozukluğunu bloke eder. Hipokampus 22 399
  2. Jang ve diğerleri (2010) 7,8-dihidroksiflavon tarafından güçlü nörotrofik aktivitelere sahip seçici bir TrkB agonisti. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). "Multiplex kantitatif tahliller, rapor edilen küçük moleküllü TrkB agonistlerinin yeniden değerlendirilmesi gerektiğini gösterir". Bilim Sinyali.
  4. Jiang Küçük moleküllü TrkB reseptör agonistleri, Huntington hastalığının bir fare modelinde motor fonksiyonunu iyileştirir ve sağkalımı uzatır. Hum.Mol.Genet. 2013