N-Asetil-L-sistein etil ester tozu (59587-09-6)

N-Asetil-L-sistein etil ester tozu (NACET): olağandışı bir farmakokinetik özelliği ve dikkate değer bir antioksidan potansiyeli olan yeni bir lipofilik hücre geçirgen sistein türevi.

Son zamanlarda yapılan geniş klinik deneyler, N-asetilsisteinin (NAC) oksidatif strese bağlı hastalıkların önlenmesinde varsayılan yararlı etkilerini doğrulayamadı. Bu düşük biyoyararlanım nedeniyle olabilir. N-asetilsistein etil ester (NACET) üretmek için NAC karboksil grubunun esterleşmesinin, NAC'nin lipofilikliğini büyük ölçüde artıracağı ve böylece farmakokinetiğini büyük ölçüde artıracağını düşündük. Bu çalışmada NACET'in temsili kimyasal, farmakolojik ve antioksidan özellikleri, özellikle de Jeneratörü NAC ile doğrudan karşılaştırmalı olarak rapor ediyoruz. Oral uygulamadan sonra NACET'in sıçanlarda hızlı bir şekilde emildiğini ancak plazmadaki çok düşük konsantrasyonlara ulaştığını bulduk. Bu, NACET'in benzersiz bir özelliğinden kaynaklanmaktadır: Sıkıştığı hücrelere hızlı bir şekilde NAC ve sisteine ​​dönüştürüldüğü için girer. Oral tedaviden sonra, NACET (ancak NAC değil) incelenen, beyin dahil çoğu dokudaki glutatyon içeriğini önemli ölçüde arttırabildi ve sıçandaki parasetamol zehirlenmesinden koruyabildi. NACET ayrıca insan eritrositlerinde birikmesi ve hidroperoksitin neden olduğu oksidatif hasara karşı güçlü bir koruyucu olarak davrandığı benzersiz bir özelliğe sahiptir. Çalışmamız, hücrelere girip NAC ve sistein üretebilmenin NACET'in dolaşımdaki hidrojen sülfürü (H (2) S) arttırdığını, dolayısıyla H (2) S üreticisi olarak oral kullanım için iyi bir adayı temsil ettiğini ve bunun net avantajları olduğunu göstermektedir. NAC üzerinden. NACET, NAC'yi bir mukolitik ajan, bir parasetamol antidot ve GSH ile ilgili bir antioksidan olarak değiştirme potansiyeline sahiptir.

COA

• S-Nitroso-N-asetil-L-sistein etil ester (SNACET) ve N-asetil-L-sistein etil ester (NACET) -Sistein bazlı ilaç adayları, NO, H2S ve GSH tedarikçileri olarak oral kullanım için benzersiz farmakolojik profilleri ve antioksidanlar olarak: Sonuçlar ve genel bakış. 2018 Feb; 8 (1): 1-9. doi: 10.1016 / j.jpha.2017.12.003. Epub 2017 Aralık 13. Gözden geçirmek. PMID: 29568662
• İnsan primer endotel hücrelerinde GSH arttırıcı olarak N-asetilsistein etil ester: Diğer ilaçlarla karşılaştırmalı bir çalışma. 2018 Oct; 126: 202-209. doi: 10.1016 / j.ücretsizradbiomed.2018.08.013. Epub 2018 Ağustos 14. PMID: 30114478
• En İyi Nootropik Yığın Rehberi: Bilmeniz Gereken Her Şey [5 Yıllık Tecrübe]